トップページ    イベント・広報    お知らせ一覧    【成果創出加速プログラム】EGFR遺伝子変異陽性肺がんに対する薬剤耐性克服薬候補の発見

がん研究会、理化学研究所らの研究グループは、

• オシメルチニブ耐性のEGFR変異(EGFR-T790M+C797S)肺がん細胞にブリグチニブと抗EGFR抗体との併用療法が有用である可能性を動物実験で確認しました。
• 共結晶構造解析により、ブリグチニブがEGFR-T790M+C797S変異体に直接結合する様子を詳細に明らかにしました。
• 変異原物質（ENU）によって人工的に変異を誘発しブリグチニブに耐性となる変異体を複数発見し、それらが既存のEGFR阻害薬に耐性を示すことを見出しました。
• ブリグチニブ耐性を示すEGFR-T790M+C797S+L718M変異体は大環状構造をもつ第4世代EGFR阻害薬のBI-4020やBLU-945に感受性を示すことを見出しました。
• スーパーコンピュータ「富岳」を用いた分子動力学シミュレーションにより、BI-4020がEGFR変異体に結合する様子や結合親和性の理解が可能になりました。

詳細は下記リンクよりご覧ください。

• EGFR遺伝子変異陽性肺がんに対する薬剤耐性克服薬候補の発見 ～第4世代EGFR阻害薬による治療戦略の可能性～（がん研究所ウェブサイト）

• この研究は、「富岳」成果創出加速プログラム「プレシジョンメディスンを加速する創薬ビッグデータ統合システムの推進」「「富岳」で目指すシミュレーション・AI駆動型次世代医療・創薬」の一環として行われました。

2020年度～2022年度 「富岳」成果創出加速プログラム（HPCI広報サイト「富岳百景」）

（2024年2月26日）

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