理化学研究所 計算科学研究センター

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EGFR変異陽性肺がんに対する新規耐性克服療法を発見 ~今後予想されるオシメルチニブ耐性の克服へ~  

肺がんは日本におけるがん死亡の1位です。治療の一つに、がん細胞と結合することで増殖メカニズムを抑制する分子標的薬がありますが、初期にどれほど高い効果を示したとしても、およそ1年前後で薬が効かなくなる薬剤耐性が生じ、がんは再び増大・進行してしまいます。
(公財)がん研究会などの研究グループは、C797S遺伝子変異によって薬剤「オシメルチニブ」に耐性となった細胞に対し、新たな薬剤「ブリガチニブ」が有効であることを発見、「京」による構造シミュレーションを行い、変異したタンパク質への結合様式と、その結合に重要な化学構造の推定に成功しました。 これらの成果は、今まで明確でなかったC797S遺伝子変異に対する治療開発に貢献しうる成果であると考えられます。

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